Beskrivning försenad på 2013/02/02

Somatotropin-derivatet   syntetiskt ursprung. Den farmakologiska effekten av den aktiva substansen som liknar hormonet somatostatin effekten, men har en förlängd effekt. Läkemedlet har en spasmolytisk, antityreoida effekter, minskar utsöndringen av hormonet TSH, tillväxthormon, saktar gastrointestinal motilitet och minskar produktionen av magsaft, hämmar patologisk hypersekretion av tillväxthormon, serotonin och peptider som produceras i gastroenterit pakreaticheskom sektion av det endokrina systemet. Oktreotid normalt kunna minska produktionen tillväxthormon   under stress, inverkan av arginin, när insulin-inducerad hypoglykemi .

Läkemedlet minskar utsöndringen av gastrin, glukagon, insulin och andra peptid pakreaticheskogo gastroenterit kort endokrina måltiderna. Läkemedlet minskar utsöndringen av glukagon och insulinverkan arginin ; reducerar sekre tyrotropin   under påverkan av tireoliberina. Oktreotid kan uppnå större undertryckande av utsöndring av tillväxthormon än somatostatin, insulin. Med införandet av läkemedlet inte är registrerad fenomenet hormonet hyperutsöndring på en "negativ feedback."

Patienter med akromegali tydlig minskning somatomidina A och / eller tillväxthormon i plasma. En betydande minskning av tillväxthormonnivåer (2 gånger eller mer) in i nästan alla patienter, stabilisering och normalisering av tillväxthormonnivåer förekommer i 50% av patienterna. Utnämningen av läkemedlet oktreotid på karcinoida tumörer   Det leder till en minskning i svårighetsgraden av symtomen av den underliggande sjukdomen ("Tide" av blodflöde till huden i ansiktet, diarré-syndrom). Positiva dynamiken bekräftas av en minskning i nivån av serotonin i blodet och utsöndringen av 5-HIAA i urinen. När diagnosen av tumörer, som kännetecknas av ökad produktion av VIP ( vasoaktiv intestinal peptid ) Under behandling markant förbättring av livskvaliteten för patienter genom att minska svårighetsgraden av symtomen av sekretorisk diarré karakteristiska för sjukdomen. Samtidigt redovisade en minskning av svårighetsgraden av sjukdomstillstånd elektrolytbalansen   (t.ex. hypoglykemi), vilket gör att du kan avbryta bakgrund av terapin, parenteral och enteral administration av vätska och elektrolyter.

Oktreotid kan inte bara sakta ner, men att helt stoppa processen för tumörprogression som leder till en minskning av deras storlek, vilket saktar ned processen av metastaser. Bekräftelse av positiva kliniska dynamik är att minska och normalisering av VIP. När glukagonom noterade en markant minskning av svårighetsgraden av nekrotiserande migrans utslag, men användningen av drogen oktreotid inte påverkar svårighetsgraden av diabetes. Patienter med diarré drogen dämpar dess symptom, vilket leder till en ökning i kroppsvikt, minskad blodnivåer av glukagon. Men mot bakgrund av långtidsbehandling, är denna effekt bevaras inte, trots den långvariga symptomatisk förbättring.

Med Zollinger-Ellisons syndrom ( gastrinom ) Läkemedel kan användas ensamt eller i kombination med protonpumpshämmare och H2-receptorblockerare, leder en minskning av syrautsöndring i magen .  Hos vissa patienter, en minskning av blodkoncentrationen av gastrin på grundbehandling .  Hos patienter med insulinom oktreotid kan minska koncentrationen av immunoreaktivt insulin (effekten kan pågå under en kort tid, inte mer än 2 timmar) .  Hos patienter med operabel tumörer medicinering kan uppnå och bibehålla normoglykemi i preoperativa .  Patienter med sällsynta tumörformer - somatoliberinomami, som kännetecknas av överproduktion faktor tillväxthormon, kan läkemedlet minska graden av symptom på akromegali .  Denna effekt tillskrivs den undertryckande av tillväxthormon och dess frigörande faktor .  Därefter kan det finnas en minskning av hypertrofisk hypofys .

Oktreotid minskar signifikant svårighetsgraden av Perifer neuropati , Smärta i leder och ben, trötthet, parestesi, utslag, huvudvärk. Hos patienter med hypofysadenom, som kännetecknas av hypersekretion av tillväxthormon, det finns en minskning i tumörstorlek i bakgrunden av terapin. Oktreotid depå är ett långverkande läkemedel, den administreras en till fyra gånger i veckan. Mikrosfärerna innehåller en polymermatris, som är en bärare kärnmaterialet. Intramuskulär injektion av läkemedlet ger en gradvis frisättning av den aktiva komponenten på bekostnad av långsiktig förstörelse av mikrosfärerna i muskelvävnaden. Oktreotid är tillgänglig i pulverform, och lösningen injiceras intramuskulärt, subkutant, intravenöst.

Indikationer:

Instruktioner för användning av läkemedlet oktreotid utse honom akromegali (i händelse av fel på strålbehandling, dopaminagonist behandling efter kirurgi, för inoperabla patienter). Läkemedlet lindrar symtomen på gastroenterit-pankreastumörer endokrina avdelning systemet ( Zollinger-Ellisons , Glukagonom, gastrinom, VIP Ohm, carcinoidtumörer med karcinoidsyndrom) somatoliberin   (tumörhyper somatoliberin), insulin, ihållande diarré hos patienter med AIDS. Läkemedlet är indicerat för förebyggande och kontroll av blödning i cirros av åderbråck i matstrupen (jämfört med endoskopisk sclerotherapy). Läkemedlet är indicerat för prevention av postoperativa komplikationer efter kirurgiska ingrepp på bukspottkörteln.

Kontraindikationer:

Oktreotid är inte indicerat vid intolerans i grund ämnet. När dräktighet graviditet, gallsten, amning, är diabetesläkemedlet förskrivas med försiktighet.

Biverkningar:

Buksmärtor, spastisk karaktär, aptitlöshet, stearrhea   (ingen malabsorption), diarré, väderspänning, kräkningar, illamående, alopeci, akut pankreatit , Förhöjda nivåer av leverenzymer, hyperbilirubinemi . Med långvarig användning kan utveckla ihållande hyperglykemi, reaktiv pankreatit, kolelitiasis , Hypoglykemi, allergier, försämrad glukostolerans. Platsen för administrering av läkemedlet möjliga svullnad, klåda, hudrodnad, brännande känsla.

Överdosering:

Manifesteras genom illamående, buksmärtor av spastisk ursprung "tidvatten" av blod i ansiktet, minska hjärtfrekvens, känsla av tomhet i magen. Behandlingen utförs posindromno.

Hur du använder:

Oktreotid administreras intravenöst, subkutant. Om akromegali   läkemedlet administreras subkutant i en initial dos av 0, 05-0, 1 mg 8-12ch intervaller. Ytterligare korrigering läget på grundval av månatliga definitioner av tillväxthormonnivåer, total bärbarhet, analys av kliniska symptom. Den genomsnittliga dagliga dosen är 0, 2-0, 3 mg. Överskrid inte den rekommenderade maximala dygnsdosen av 1, 5 mg. I avsaknad av positiv dynamik inom 3 månader förbättrade kliniska symptom och minska den nivå som krävs för behandling med tillväxthormon avbryts.

I endokrina tumörer gastroenterit-pankreas systemet   Oktreotid ges subkutant i en dos på 0, 05 mg 1-2 gånger per dag. Ytterligare taktik bestäms tolererad medicin, bedömning av dynamiken i förändringar i nivån av hormonet som produceras av tumören. Om ihållande diarré hos patienter med AIDS   preparatet administreras tre gånger per dag subkutant i en mängd av 0 1 mg. Om det inom en vecka för att stabilisera stolen ökades dosen ökades till 0 och 25 mg tre gånger per dag. Ytterligare frånvarande positiva dynamik oktreotid behandlingen avslutas. Efter operation på bukspottkörteln läkemedlet indicerat för prevention av komplikationer i en dos av 0, 1 mg 3 gånger per dag i en vecka. I vissa fall läkemedlet administreras en timme före operation. När blödning från varicer i matstrupen oktreotid administreras intravenöst med en hastighet av 0, 025 mg per timme, är terapi utformad i 5 dagar. Octreotide Depot ges som en djup intramuskulär injektion, omväxlande ställena för injektioner.

Om akromegali läkemedlet administreras en gång per månad i en dos av 20 mg, är terapi avsedd för 3 månader. Ytterligare korrektion utföres beroende på nivån av tillväxthormon IFR1, kliniska symptom. Intramuskulär administrering utförs efter en kurs av subkutana injektioner. I avsaknad av adekvat biokemiska och kliniskt svar inom tre månader mängden läkemedel ökas upp till 30 mg (en dos av 1 var 4 veckor). Vid registrering en ihållande minskning av serumkoncentrationerna av tillväxthormon minst 1mkg / l, med försvinnandet av symptom av akromegali, med normalisering av IFR1 inom 3 månaders behandling kan minska dosen till 10 mg. Dessa patienter kräver noggrann övervakning. Fastställa nivån på IFR1 hölls en gång i 6 månader.

Den initiala dosen för endokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln är 20 mg (1 per månad). Subkutan administrering av läkemedlet fortsattes under 2 veckor efter den initiala injektionen. Vid uppnående av tillfredsställande resultat i termer av biologiska markörer av sjukdomen, är antalet av kliniska symptom av läkemedlet minskas till 10 mg (1 per månad). När fel mängd läkemedel ökas upp till 30 mg (en per månad). Under behandlingen kan vissa dagar öka svårighetsgraden av symptom karakteristiska för endokrina tumörer i pankreas och mag-tarmkanalen. I sådana fall extra intrakutant medicinering vid en dos som är lika med den initiala en. Sådana fenomen observeras under de första 2 månaderna av behandlingen och förklarar att gradvis skapa terapeutiska koncentrationer av den aktiva substansen i blodplasman.

Särskilda anvisningar:

Patienter med hypofystumörer kräver mer noggrann övervakning för tidig upptäckt av tumörtillväxt, diagnos förträngning synfält . För dessa patienter kräver korrigering av behandling. Sällan under behandlingen Gastroenterit-pancreatic endokrina tumörer observer plötslig återkomst av den underliggande sjukdomen. Patienter som diagnostiserats med insulinom under behandlingen kan öka varaktigheten och svårighetsgraden hypoglykemi . Med införandet av läkemedlet i sänggående eller mellan måltider allvarlighet för biverkningar från mag-tarmkanalen är mindre uttalad.

Långtidsbehandling av akromegali kräver regelbunden ultraljud tillstånd gallblåsan . Kolelitiasis i de flesta fall är asymtomatiska, sällan gripa kirurgi. Det rekommenderas inte att injicera med korta mellanrum på samma ställe. Lösning före administrering till värmas till rumstemperatur. Användningen av läkemedel under amning och dräktighet graviditet om det är absolut indicerat.

Under behandlingen kräver regelbunden kontroll av blodsockerindikator, för att vara mer noggrann observation, patienter med cirros, blödning från åderbråck i matstrupen. Minska blodsockersvängningar kan vara mer frekvent administrering av läkemedlet i små doser. Octreotide Depot ska inte administreras intravenöst. Läkemedlet injiceras djupt i sätesmuskeln. Vid kontakt med ett blodkärl kräver utbyte av nålen, injektionsstället. Oktreotid kan köpa på alla apotek nätverk utan en särskild medicinsk form.

Läkemedelsinteraktioner:

Oktreotid har förmågan att sakta ner absorptionshastigheten cimetidin , Minska absorptionen cyklosporin . Om det behövs, terapi glukagon pereoralnymi hypoglykemiska medel, diruteticheskimi läkemedel BCCI, betablockerare Kräver Insulin en obligatorisk korrigeringsläge oktreotid. Läkemedlet är i stånd att öka biotillgängligheten av bromokriptin   medan behandling. Man tror att somatostatinanaloger bromsa metabolismen av läkemedel som behöver aktivera enzymet cytokrom P450 (förklaras av undertryckande av tillväxthormon). Det är därför som läkemedel med smalt terapeutiskt intervall av doser och metaboliseras av cytokrom P450 med hjälp förskriva med försiktighet.