Beskrivning försenad på 2013/01/30

Icke-selektiva betablockerare . Drogen har antiarytmisk, protivoanginalnoe, hypotensiva effekter. Principen för verksamheten är baserad på urskillningslösa blockering beta-adrenerga receptorer, för att minska bildningen av cAMP från ATP stimuleras katekolaminer Vilket leder till en minskad tillförsel av kalciumjoner in i cellen, genererade negativ Drome, Chrono, BATM, inotropa effekter (minskad hjärtkontraktilitet, retbarhet och undertryckt ledningsförmåga uryazhaetsya puls).

I de tidiga stadierna av behandling i den första dagen av PR kan ökas som ett resultat av avlägsnande av den stimulerande effekten av beta-2-adrenoceptor-fartyg i skelettmuskel, och som en följd av ökad aktivitet av ömsesidig alfa-adrenoreceptor . Efter 1-3 dagar registrerar effekt återgång till den ursprungliga och långtidsterapi reduceras. Hypotensiva effekten som tillhandahålls av sympatisk stimulering av perifera kärl, vilket minskar IOK inflytande på det centrala nervsystemet, vilket minskar känsligheten hos baroreceptorer i aortabågen (ingen ökad aktivitet som svar på en blodtrycksfall), en minskning i aktivitet Renin-angiotensinsystemet   (särskilt viktigt för patienter med initialt hyper renin). Stabilisering av den antihypertensiva effekten uppnås i slutet av den andra veckan av behandlingen.

Antianginös effekten är en minskning av behovet av vävnad infarkt   syre (på grund av den negativa inotropa och kronotropa effekter). Minskad hjärtfrekvens förbättrar myocardial perfusion och orsakar förlängning diastol . Till följd av ökningen av den slutliga diastoliskt tryck   i vänster kammare, öka muskel kamrarna sträckning kan öka syreförbrukning, särskilt sådan effekt är registrerad hos patienter med kronisk hjärtsvikt. Antiarytmiska effekter   uppnås genom eliminering av arytmogena faktorer (hypertoni, förhöjda halter av cAMP, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, takykardi ), Retardation atrioventrikulär överledning , Minskning av graden av spontana excitation av sinus och ektopisk pacemakers. Förtryck av pulsen registreras huvudsakligen i anterograd och i mindre utsträckning i den retrograda riktningen på ytterligare sätt och genom den atrioventrikulära noden.

I klassificeringen av antiarytmiska läkemedel tillhör Propranolol till en läkemedelsgrupp 2. Att minska svårighetsgraden av myokardischemi ger en minskning av hjärtmuskeln syreförbrukning. Tack antiarytmiska effekt uppnås av nedgångar i post-infarkt dödlighet. Läkemedlet kan förhindra utvecklingen av huvudvärk av vaskulärt ursprung genom att minska svårighetsgraden av expansionen av cerebrala blodkärl till följd av beta-adrenoblockade receptorer i blodkärlen, minska blodplättsvidhäftningsförmåga, och inhibering av lipolys Aggregering   trombocyter (under påverkan av katekolaminer) minska reninutsöndring, förbättrad stimulering av syre till vävnaden, vilket förhindrar aktivering av koagulationsfaktorer under frisättningen av adrenalin.

Användning av läkemedlet propranolol är att minska svårighetsgraden av tremor på grund av blockad av i omkretsled åtskilda beta-2 adrenoceptoragonist. Drogen är kunde öka aterogena egenskaper blod. Läkemedlet i höga doser orsakar sedering , Ökar tonen i luftrören, stärker kontraktion av väggarna i uterus orsakas av verkan av läkemedel som stimulerar myometrium. Propranolol finns i tablettdoseringsform, kapslar, lösning.

Indikationer:

Instruktioner för användning av läkemedlet propranolol rekommenderas att förskriva läkemedel på angina , Hypertoni, sinustakykardi, instabil angina, Förmakstakyarytmier , Supraventrikulär takykardi, hjärtinfarkt, alkoholabstinens (tremor, agitation) ventrikulär arytmi , Atriell takyarytmi, essentiell tremor , Ventrikulär arytmi, tireotoksicheskom Slaglängd   (hjälpelementet av komplex behandling) diffus toxisk struma När sympathoadrenal kriser (säkerheter diencephalic syndrom) med diffus giftstruma, feokromocytom , Ångest.

Kontraindikationer:

Propranolol inte föreskrivs för SA-blockad kardiogen chock , Graviditet, hjärtförstoring, Prinzmetals angina , Sinusbradykardi, sjuka sinus syndrom, dekompenserad form av kronisk hjärtsvikt, akut hjärtsvikt, intolerans huvudkomponent i KOL, hypotension, astma, psoriasis, myasthenia gravis, leversjukdom, amning, diabetes med ketoacidos, ocklusiv perifer kärlsjukdom (kompliceras av smärta i vila, kallbrand eller claudicatio intermittens ), Medan du tar emot monoaminooxidashämmare, metabolisk acidos . I depression, Raynauds syndrom , Njursjukdom, allergi, hypertyreos, barn och äldre Propranolol ges med försiktighet.

Biverkningar:

Nervsystemet:   ökad sömnighet, trötthet, "nightmarish" drömmar, yrsel, svaghet i hela kroppen, lemmen tremor, parestesier i extremiteterna   (hos patienter med Raynauds syndrom " Intermittent "Claudicatio), depression, korttidsminnesförsämring och går, förvirring, ångest , Huvudvärk, myastenia , Trötthet, hallucinationer.

Senses: keratokonjunktivit , Ont i ögonen, minska produktionen av tårvätska, torrhet i ögonen på den visuella uppfattningen.

Kardiovaskulära systemet:   arytmi, atrioventrikulärblock, ledningsstörningar infarkt, hjärtklappning, sinusbradykardi , Försämring av kronisk hjärtsvikt, försvagning av hjärtkontraktilitet, bröstsmärtor, symptom Angiospasm   (Raynauds syndrom, kalla nedre extremiteterna, ökade perifera cirkulationsrubbningar), blodtrycksfall, ortostatisk hypotension .

Mag-tarmkanalen:   smakförändringar perception, oregelbundenheter i levern (gallstas, gulsot i huden och sklera, mörk urin), kränkningar av stolen, gasbildning, epigastrisk smärta, kräkningar, illamående, torra slemhinnor i munhålan.

Andningssystem:   bronkospasm, laryngospasm, andnöd, rinit, nästäppa.

Det endokrina systemet:   hypoglykemi (hos patienter som får insulin), minskad sköldkörtelfunktion, hyperglykemi (hos patienter med icke-insulinberoende diabetes).

Allergiska reaktioner: nässelfeber , Utslag på huden, klåda.

Hud:   exacerbation av psoriasis, psoriasisliknande hudutslag, alopeci, utslag, rodnad av huden, svettning.

Laboratoriefynd : Ökade leverenzymer, trombocytopeni (uncharacteristic blödning, blödning) leukopeni , Agranulocytos, hyperbilirubinemi.

Effekt av propranolol på fostret : Bradykardi, hypoglykemi, intrauterin tillväxthämning.

Andra möjliga biverkningar : Vikande av libido, artralgi , Ryggsmärta, bildandet av syndromet "cancellation" i form av högt blodtryck, ökad svårighetsgrad och frekvens av angina attacker.

Överdosering:

Manifeste bronkospasm svimning , Cyanos av spikplåtar på fingrarna, ventrikulära prematura slag, svår bradykardi, hjärtsvikt, kramper, arytmier, svår blodtrycksfall, AV-block, yrsel. Behandling inkluderar administrering av enterosorbents, om nödvändigt - magsköljning. Om ventrikulär arytmi ordinera lidokain (otillåten användning av läkemedel klass Ia).

I händelse av överträdelse atrioventrikulär överledning   intravenöst 1-2 mg atropin, ineffektivitet upprätta tillfälliga elektrokardiostimultor. Vid en sänkning av blodtrycket hos en patient ge Tredelenburga hållning. När bronkospasm parenteral eller inhalerad beta adrenostimulyatorov tillämpas. I kramper visas intravenöst diazepam. Med utvecklingen av hjärtsvikt föreskrivna vätskedrivande läkemedel hjärtglykosider , Glukagon. Plazmozameschayuschie lösningar kan administreras i frånvaro av tecken på lungödem. I händelse av fel administrerat dopamin, epinefrin, dobutamin .

Hur du använder:

Hjärtarytmier, angina pectoris:   tre gånger om dagen till 20 mg; gradvis öka dosen till 120 mg (2-3 timmar). Den maximala dagliga dosen är 240 mg. Hypertoni:   två gånger dagligen vid 40 mg. När fel, var svag effekt mängd av propanolol ökas till 80 mg (2 gånger per dag) eller 40 mg (tre gånger dagligen). Den maximala dagliga dosen av läkemedel är 320 mg (tunga, undantagsfall - 640 mg).   Essentiell tremor, förebyggande migrän :   ursprungliga beloppet - 40 mg 2-3 gånger om dagen, efter att dosen ökades till 160 mg per dag. Långverkande former av medicinering (depå kapslar 80 mg) tagit en gång om dagen.

Thyrotoxic kris, paroxysmal hjärtarytmier : Intravenös, långsam i den initiala bolusdosen av 1 mg (1 ml av 0, 1%), efter 2 minuter förfarandet upprepades. När fel mängd läkemedel som administreras intravenöst, ökade till 10 mg bindande under kontroll av EKG och blodtryck. Induktion av arbetskraft, förlossning: propranolol 20 mg 4-6 gånger i intervaller om 30 minuter (80-120mg dagligt intag). Med fetalt hypoxi   minska dosen. I patologin justering njur dosen krävs. Vid sjukdomar i levern är nödvändigt att minska mängden av läkemedlet. För att förhindra obstetrisk komplikationer läkemedel som gavs 20 mg tre gånger om dagen. Loppet av 3-5 dagar.

Särskilda anvisningar:

Patienter som tar propranolol kräver regelbunden övervakning blodsocker EKG, blodtryck, puls. De äldre måste kontrollera tillståndet hos njursystemet. Den behandlande läkaren är nödvändigt att lära patienten att självtaktstyrningsteknologi. Före behandlingen patienter med kronisk hjärtsvikt på ett tidigt stadium utsedd diuretiska läkemedel , Digitalis. Minskad effektivitet av läkemedlet vid de "rökare". Patienter som använder kontaktlinser bör vara medvetna om minskad produktion tårvätska samtidigt som läkemedlet propranolol.

Vid diagnos " feokromocytom "Drug kan förskrivas endast efter att ha fått alfa-receptorblockerare. Oacceptabel abrupt utsättning av läkemedlet hos patienter med hypertyreoidism på grund av risken att öka svårighetsgraden av symtomen. Det är viktigt att komma ihåg att Propranolol på bakgrund av hypertyreos kan maskera kliniska tecken på sjukdom. Man måste vara försiktig vid behandling av beta-blockerare patienter som tar hypoglykemiska läkemedel (möjlig hypoglykemi under långa pauser).

Tecken hypoglykemi   (tremor, takykardi) kan maskeras genom inverkan av propranolol. Patienterna bör vara medvetna om att det viktigaste inslaget i hypoglykemi samtidigt som betablockerare är hyperhidros , Svettning. Tar medicin stoppas för ett par dagar innan narkos med eter, kloroform. I så fall, om patienten fått propranolol före operationen, då han plockade upp ett läkemedel för narkos, som är minst uttalade negativ inotrop effekt . Ömsesidig vagal aktivering kvarstår intravenös atropin i en mängd av 1-2 mg. Läkemedel som minskar bestånden av katekolaminer ( reserpin   och andra) öka effekten av yueta-blockerare, som kräver ständig övervakning av patienten av läkare för tidig upptäckt av bradykardi och hypotension. Det är oacceptabelt samtidig användning av lugnande medel (anxiolytika) neuroleptika   (antipsykotika). Med omsorg förskriva MAO-hämmare, psykoaktiva läkemedel (för kurs terapi för mer än 2 veckor).

Vid fastställandet äldre ventrikelarytmi, bronkospasm, AV-block, hypotoni , Öka bradykardi, svår njur- eller leversjukdom, eller minska dosen av propranolol drog välte. Med utvecklingen av depression under behandling med betablockerare läkemedel ersätts. Oacceptabelt abrupt utsättande av läkemedlet på grund av risken för hjärtinfarkt, allvarliga arytmier. Läkemedlet ska gradvis sänkas inom två veckor, en gång var tredje dag för att minska doseringen av 25%.

Propranolol under graviditet och amning är föreskrivet i undantagsfall, om nyttan överväger den potentiella risken. Vid behandling under graviditet graviditet kräver noggrann övervakning av fostret och modern. Läkemedlet är avbryta 48-72 timmar före leverans. Innan man kan avgöra nivån normetanephrine, katekolaminer, antinukleära antikroppar, vanillylmandelsyra   läkemedel välte. Propranolol påverkar koncentrationen och förmågan att framföra fordon.

Läkemedelsinteraktioner:

De utdrag ur allergener för hudtest och allergener själva, som används för Immunterapi Det kan öka risken för att utveckla allvarliga allergiska reaktioner eller systemisk natur anafylaxi hos patienter som tar propranolol. Radiopaka mediciner baserade på intravenös administrering av jod ökar risken för anafylaxi . Sannolikheten för att falla blodtryck, svårighetsgrad cardiodepressive åtgärd   ökade med intravenös administrering av fenytoin och inhalerade läkemedel för narkos (derivat av kolväten).

Proparnolol påverka effektiviteten av orala hypoglykemiska medel, insulin Och kan maskera symptom på hypoglykemi framväxande som högt blodtryck och takykardi. Läkemedlet ökar koncentrationen xantin   (undantaget är dyphylline) lidokain i blodplasman, vilket minskar deras godkännande. Denna effekt var mer uttalad hos patienter med initialt hög teofyllin clearance i bakgrunden rökning. NSAID försvagar blodtryckssänkande effekt av läkemedlet (blockaden av prostaglandinsyntesen av njursystemet, förseningen av natriumjoner i kroppen).

Antiarytmika, amiodaron, BCCI (diltiazem, verapamil), guanfacin, reserpin, metyldopa, hjärtglykosider förvärra hjärtsvikt, AV-block, bradykardi, kan orsaka hjärtstillestånd. Samtidig behandling med nifedipin orsakar en betydande sänkning av blodtrycket. Antihypertensiva, sympatolytiska, dirueticheskie medel, hydralazin, klonidin cherzemernomu leder till lägre blodtryck. Propranolol är töjbar antikoagulationseffekt   kumarin och icke-depolariserande muskelavslappnande medel. Sömnmedel, lugnande medel, natipsihoticheskie (neuroleptika) Fonder tetracykliska antidepressiva , Tricykliska antidepressiva öka dämpande effekt på det centrala nervsystemet. Det rekommenderas att göra en paus mellan att ta propranolol och MAO-hämmare under minst 2 veckor; samtidig användning av dessa läkemedel är inte giltig på grund av en betydande ökning av den blodtryckssänkande effekt.

Propranolol och förstärker effekten av uterotoniziruyuschih tyreostatisk läkemedel inhiberar verkan antihistamin läkemedel . Icke-hydrogenerade ergotalkaloider öka svårighetsgraden av patologin av den perifera cirkulationen. När samtidiga terapi fenotiazinderivat markerade ökning i koncentrationen av båda läkemedlen i blodplasma. Rifampicin förkortar halveringstiden, som cimetidin och sulfasalazin saktar metaboliska processer genom att öka koncentrationen av propranolol i plasma.