Beskrivning försenad på 2014/05/08

• Sammansättning
• Produktform
• Farmakologisk verkan
• Farmakodynamik och farmakokinetik
• Indikationer
• Kontra
• Biverkningar
• Tretinoin Cream: bruksanvisning, metod och dosering
• Överdosering
• Samverkan
• Försiktighetsåtgärder
• Försäljningsvillkor
• Lagringsförhållanden
• Utgångsdatum
• Omdömen
• Pris, var man kan köpa

Sammansättning

Tretinoin (transretinovaya syra) är den aktiva substansen är ett kristallint pulver med en uttalad blommig doft. Ämnet är mycket lösligt i dimetylsulfoxid , Knappast löslig i polyetylenglykol . oktanol   och 100% etanol ( etanol ), Nästan olösligt i vatten (löslighetsparameter vid en temperatur av 25 ° C, vid 0, 126 mg / I), mineraloljor, och glycerol . Färgen på pulvret kan variera från gult till ljust orange.

Produktform

Tretinoin finns som:

• lotion med aktiv substans koncentration 0, 05%;
• gel vid en koncentration av aktiv substans 0% 025, 0, 05% eller 0 till 1%;
• grädde med en koncentration av aktiv substans 0, 05% eller 0 till 1%);
• lösning för utvärtes anbringande till koncentrationen av det verksamma ämnet 0, 1%;
• Kapslar för oral beredning (halt av aktiv substans i varje kapsel är 10 mg).

Farmakologisk verkan

Tretinoin ämnet tillhör grupper "protipoopuholevye Andra läkemedel", "dermotropic medel" och gruppen "vitaminer såsom vitaminer och läkemedel."

Som verkar på kroppen, framkallar det:

• antitumör ;
• keratolytiska ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• immunstimulerande ;
• stimulerande vävnadsregenerering ;
• en lokal antiinflammatorisk effekt .

Tretinoin används också som en behandling för acne vulgaris   och båda provitamin A .

Farmakodynamik och farmakokinetik

Tretinoin tillhör kategorin systemet retinoider Vilka är inducerare av celldifferentiering. Dess struktur liknar Vitamin A   och är en produkt av metabolization retinol .

Substansen underlättar induktion av cellulär differentiering, medan inhibering av proliferationen promyelocytisk   (prekursorer granulocyter ), Som orsakas av en förändring i bindnings transretinovoy syra   receptorcellkärnor retinoic syra   (inklusive myeloid leukemi ).

Under inverkan av tretinoin aktiverar initiala mognaden av leukemiklon härledd från den primitiva promyelocytisk Samt förfaranden för deras substitutions benmärg   och perifert blod transformerad normala polyklonala hematopoietiska celler .

Mot denna bakgrund, utvecklar patienten en eftergift av sjukdomen, som är ett genomsnitt av två till fyra månader.

När den appliceras topiskt Tretinoin kan tränga cellmembran Sålunda bildar cytoplasmisk komplex Inmatning av cellkärnan. Bildat i detta hormon-receptorkomplexet är i stånd att binda till DNA   och hindra processen för transkription och därmed bryter mot proteinbiosyntes   (om dessa processer är baserad gipopigmentnoe handling tretinoin).

Ämnet har en stimulerande effekt på cellmitos   epidermala lagret i huden, hjälper till att öka mängden av mukopolysackarider   protein elastin och bildade elastiska fibrer som är i det papillära skiktet av huden.

Vidare Tretinoin:

• inhiberar bildningen av   Melanin ;
• stimulerar tillväxt och differentiering av celler epitelial ;
• inhiberar celladhesion, som bildar akne ;
• när den appliceras för att öppna akne   Evens Epidermis , Utan att lämna bevis på inflammation;
• när det tillämpas på slutna akne   bidrar till deras omvandling till öppen eller utslag noduler   och ytterligare läkning utan bildning av ärr   efter att ha tagit dem från keratin plug;
• förhindrar bildandet av nya akne .

Keratolytisk verkan av tretinoin är att eliminera de fenomen keratoser . Dess mekanism beror på den undertryckande keratinocytproliferation   och förbättrade processerna för deras exfoliering.

Antiseborrhoeic effekten beror på inhibering av proliferation av epidermala celler , Hämning av proliferation epitelvävnad   exkretoriska kanaler talgkörtlar , Minska talgproduktion och normalisering av dess evakuering, minska svårighetsgraden av den inflammatoriska reaktionen runt talgkörtlar Och stimuleringsprocesser hud föryngring .

Komedonoliticheskoe och lokala antiinflammatoriska effekter uttrycks i form av absorption av stora mängder av sebaceous sekre, hämningsprocesser i dess utveckling talgkörtlar , Förträngning porerna och ta bort tecken inflammation .

Noterbar terapeutiska effekten av användningen av tretinoin noteras efter ca sex veckor efter starten av användningen av drogen (vanligtvis 6 eller 7 veckor). Den maximala effekten observeras efter 8-12 veckor efter ansökan.

Transretinovaya syra   Den representerar   endogen metabolit av vitamin A Som normalt är alltid närvarande i plasma   människa. Efter oral administrering av substansen absorberas väl i magsäcken och tarmarna, den maximala koncentrationen i plasma   Det observerades efter tre timmar.

Sug- tretinoin kan variera, både i olika grupper av patienter och varje individuell patient. Den substans som kan binda till en stor del med proteiner   i plasma   (huvudsakligen albumin ). Indikator bindningen är inom 95%.

Lång halveringstid i genomsnitt 0 07:00. Efter en enda användning av tretinoin i en dos av 40 mg, den maximala koncentrationen i plasma   Det går tillbaka till baslinjen efter ca 7-12 timmar.

Läkemedlet ackumuleras inte i kroppen och fixerades i dess olika vävnader även efter upprepad administrering.

Transretinovaya syra   kännetecknas av förmågan att inducera sin egen ämnesomsättning , Vilket resulterar i reduktion av AUC och sjunker plasmakoncentrationen genomsnitt tredjedel vecka efter kontinuerlig administrering av läkemedlet. Ökningen av dosen är inte bidrar till en tillräcklig ökning av plasmakoncentrationen.

Omkring 60% av tretinoin metaboliter Vilka bildas under oxidationen och glyukuronirovaniya elimineras via njurarna inom 3 dagar (72 timmar). Delvis metaboliter   härrör från tarminnehåll inom 3 till 6 dagar.

Upprepad mottagning framkallar minskning av koncentrationen, vilket beror på induktion av enzymet cytokrom c oxidas (cytokrom P450). Som ett resultat av detta ökat clearance och minskad biotillgänglighet indikatorsubstans efter oral administrering.

Om läkemedlet används för epikutan applikation, tretinoin absorptionshastighet intervallet från 1, 41 till 31%. I första hand påverkas av parametrar såsom:

• Allmäntillstånd i huden hos patienten;
• ytarean som skall behandlas;
• varaktigheten av läkemedlet.

Efter kutan applicering av 4, är 45% av den absorberade dosen elimineras genom njurarna tretinoin i urinen, och omkring 1, 6% - tillsammans med galla.

Indikationer

Oral administrering av tretinoin administreras till patienter som diagnostiseras med varianten akut myeloid leukemi Kännetecknas av onormal ansamling av en av de sorter av myeloidceller - promyelocytisk .

Dessutom användning av läkemedlet utlöser induktion av remission av sjukdomen som de patienter som tidigare behandlats liksom hos patienter som har drabbats av ett återfall / återkommande APL (akuta formen promyelocytisk leukemi ) Eller refraktär standard Kemoterapi Utfördes med användning av rubomycin . cytarabin   eller analoger därav.

Efter debuten av fullständig remission av patienterna sjukdomen uppvisade en konsolidering kemoterapi   vid fullt doser.

Instruktioner drog varnar för att patienter som får underhållsbehandling med tretinoin, kan det finnas en förlust av svar på behandlingen.

Som en extern agent Tretinoin används för att behandla:

• dränera akne   (dvs. akne, som är resultatet av en sammanslagning av flera induratum akne , Förbundna med varandra genom en djup stroke);
• acne vulgaris Som åtföljs av bildandet av papler   (knutor) komedoner   (trafikstockningar som bildas vid mynningen av talg hårsäckar) eller pustler   (fylld med variga innehåll element utslag);
• Favre sjukdoms Rakusha (kolloidal degeneration av huden, vilket är en dermatos osäkra ursprung);
• hyperpigmentering .

Kontra

Kontraindikation för tretinoin kapslar är:

• Individuell överkänslighet mot tretinoin;
• Graviditet (läkemedel har på fostret teratogena, vilket orsakar en allvarlig överträdelse av embryonal utveckling);
• amning (om du inte kan undvika förskrivning bör utfodring avbrytas).

Utomhus är förbjudet att använda:

• under graviditeten;
• människor som har akut inflammation i huden;
• vid eksem ;
• i närvaro av sår och brännskador;
• vid kutan Epitelioma   (inklusive de fall där sjukdomen observerades i familjens historia).

Biverkningar

När det tas oralt, läkemedlet ungefär en fjärdedel av patienterna noterade utvecklingen av så kallade " retinsyra syndrom "Det utan rätt behandling kan vara dödlig.

Huvuddragen i " retinsyra syndrom "Är andnöd . feber . akut andnödssyndrom , Utbildning infiltrat   i lungan, hyperskeocytosis   (ökat antal vita blodkroppar, varvid indikatorkoncentrationen i blodet överstiger från 40 till 50 tusen per 1 cm ^. mm)   hypotoni , En onormal ansamling av vätska i pleurahålan ( pleurautgjutning ), Lever och njure och multipel organsvikt .

Andra möjliga biverkningar är:

• Hudreaktioner, som uttrycks i form av symptom xeroderma   (överdriven torrhet och fjällning av huden), ökad torrhet i munnen, cheilosis   (inflammation i huden och röd bård på läpparna), hudutslag, klåda, intradermal blödning, ökad svettning, håravfall ( alopeci ), Uppkomsten av celluliter, ökar kroppens känslighet för påverkan av ultraviolett strålning ( fotosensibilisering ), Blåsor eller skorpor på huden, uppkomsten av fickor av tillfällig hyper- eller hypopigmentering .
• Kränkningar av matsmältningssystemet, inklusive illamående . kräkningar , Epigastriesmärta, frustration av en stol   (finns som förstoppning och diarré), utveckling   bullös stomatit , Ökad aktivitet av intracellulär leverenzymer ALT och AST ( alanin   och aspartatovoy amino-transferas ).
• Kränkningar av CNS Som uttrycks i form depression Nedskrivningar av medvetandet, hörsel och utseende yrsel , Öka graden av ångest, förbättra prestanda intrakraniellt tryck .
• Metabola sjukdomar, uttryckt i form av ökade plasmakoncentrationer av Kolesterol   och triglycerider Liksom förändringar i kroppsvikt.
• Kränkningar av andningsorganen, som kan uttryckas i form Hosta . infektioner i de övre och nedre luftvägarna . andnöd . dyspné . rinna av nässlemhinnan   och struphuvudet , Utseende pleurautgjutning   och pipande andning, utveckling faryngit   och utseende stridor .
• Kränkningar av rörelseapparaten, uttryckt i form muskelvärk   och skelettsmärta .
• Kränkningar av funktionen av hjärtat och cirkulationssystemet, som uttrycks i form arytmier .
• Ökande blödning .
• Ökad svaghet och dåsighet.
• Utvecklingen av sekundära   Infektioner .
• Utseendemässigt av smärta i bröstet och ryggen.

Beroende på svårighetsgraden av biverkningar patienten kan rekommenderas en fullständig förkastande av läkemedelsbehandling eller hans tillfälliga avbokning.

Begränsningar av uppdraget är:

• Barn under ett år när de administreras oralt;
• Barn under tolv år i utnämningen av tretinoin som en extern medel;
• avsaknad av tillförlitliga preventivmedel för kvinnor som är i fertil ålder,
• nedsatt njurfunktion;
• avvikande leverfunktion;
• ökade intrakraniellt tryck ;
• åldras mer än femtio år;
• leukocytos ;
• kronisk förgiftning   (särskilt alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hyperkolesterolemi ;
• pankreatit ;
• diabetes mellitus .

Tretinoin Cream: bruksanvisning, metod och dosering

Läkemedlet ges endast en läkare som har erfarenhet av hematologiska   och cancer   sjukdomar.

Den rekommenderade dagliga dosen för oral administration - 45 mg tretinoin för varje kvadratmeter av hudyta på kroppen i nittio dagar (eller inom trettio dagar efter det att fullständig remission av sjukdomen, behandling tillägg   Kemoterapi   med användning av läkemedel, cytostatika ). Dosen är inte beroende av patientens ålder och är densamma både för vuxna och för äldre människor och barn.

Den maximala tillåtna dosen anses vara en daglig dos som är lika med 195 mg av tretinoin för varje kvadratmeter av hud ytan av kroppen. Högsta tillåtna barn daglig dos - 60 mg tretinoin för varje kvadratmeter av hud ytan av kroppen.

Om en patient får diagnosen renala   och / eller leversvikt , Det rekommenderas att minska den dagliga dosen till 25 mg tretinoin för varje kvadratmeter kroppsyta av huden.

För patienter med stora tumörer av den dagliga dosen är tredjedel av det största tillåtna för barn - under den maximala rekommenderade av den behandlande läkaren utnämning.

Efter två till fyra månader efter behandling Tretinoin är möjlig återfall .

När det tas oralt, för läkemedlet minska sannolikheten för " retinsyra syndrom "Med ökande koncentrationer leukocyter   eller förekomsten av några tecken på detta tillstånd till en patient administrerade hela kemoterapi Innebär införandet av cytostatika i lämpliga doser.

Som ett topiskt medel lotion, gel eller kräm Tretinoin appliceras på den drabbade huden är mycket tunt lager en gång per dag och lämnas på dem i sex timmar. Efter denna tid måste läkemedlet tvättas under rinnande vatten.

En liten mängd grädde extruderad finger på plattan och jämnt i ansiktet, från pannan, haka och hals. Sedan flytta till andra drabbade områden.

Krämen gnids lätt. Han har bara att bli osynlig, eller åtminstone diskret. Om det finns peeling kräm efter torkning, eller det är för märkbar på huden, är det en indikation på att dosen överskrids.

Det är viktigt att komma ihåg att en överdriven mängd av krämen är inte en garanti bättre eller snabbare resultat.

Ljushyade människor och personer med ökad torrhet i huden, i ett tidigt skede av behandlingen rekommenderas att tillämpa Tretinoin mer än en halvtimme. Tilläts sedan gradvis öka hudens kontakttiden med läkemedlet.

Under behandlingen är också tillåtet att ta bort gradvis mognat och fullt mjuka pormaskar och finnar.

Enligt instruktionerna behandlingstiden kan variera från en till två veckor till tre månader. För att förebygga akne Tretinoin appliceras efter ett varmt bad för en till tre gånger under dagen under en lång tidsperiod.

Överdosering

Följderna av överskridande av den rekommenderade dosen av tretinoin är symptomen som beskrivs ovan " retinsyra syndrom ".

Om de förekommer i terapi innebär en kur dexametason . Läkemedlet ges under tre dagar, 10 mg var tolfte timme).

Samverkan

Tretinoin metabolisering i levern av enzymer i cytokrom c oxidas. Av denna anledning kan den kombinerade användningen av läkemedel med ett läkemedel som påverkar detta enzymsystem provocera en förändring i farmakokinetiska parametrar för tretinoin.

Mot bakgrund av samtidig användning av tretinoin och preventivmedel Är Vilka baseras på progesteron , Effektiviteten av den senare har minskat avsevärt.

Samtidig användning med tretinoin tetracykliner   patienter kan uppleva en ökning intrakraniellt tryck .

Samtidig användning med läkemedel A-vitamin   framkallar symptom gipervitaminoza .

Försiktighetsåtgärder

Med hjälp av krämer, geler och lotioner för topisk applicering, för att undvika kontakt med ögon, mun, näsa hörn, öppna sår och slemhinnor. Om detta inträffar, ska du omedelbart skölja noggrant med vatten Tretinoin.

Under behandlingen rekommenderas att undvika exponering för solljus. De patienter som hade en solbränna, behandling ska inledas efter garv lätthet något.

Över skadad hud bör använda solskyddsmedel eller täck dem med kläder. När du använder Tretinoin preparat för utvärtes bruk rekommenderas inte att vara i vinden eller kyla.

I början av att använda Tretinoin kan öka akne , På grund av påverkan av läkemedlet på lokaliserade i de djupare hudlagren akne Som förblev synlig fram till början av behandlingen.

När det tas oralt, läkemedel hos kvinnor i fertil ålder (även om de diagnostiseras med infertilitet) rekommenderas att använda tillförlitligt preventivmedel . De börjar att ta emot åtminstone en månad innan behandlingen påbörjas, fortsätta under loppet av behandlingen och sedan en gång i månaden efter utsättande av läkemedlet.

Behandlingen påbörjas, oftast på den andra eller tredje dagen av normal menstruationscykeln . Två veckor innan behandlingen påbörjas bör göras laboratorium bekräftelse på att kvinnan inte är gravid. I följande tester för att fastställa graviditet är det rekommenderat att ta en månad.

Om graviditet inträffar under behandling Tretinoin på grund av hög foster mycket hög risk att få ett barn med missbildningar och andra utvecklingsstörning.

Det finns otillräcklig information om effekt och säkerhet hos barn Tretinoin. Det finns dock information om allt snabbare   ). .

huvudvärk   och yrsel .

    eller .

Försäljningsvillkor

Lagringsförhållanden

Utgångsdatum

utslag   och finnar  

• kapslar  
•  
•  
• kräm  

akne ".

Sålunda