Beskrivning försenad på 2014/08/20

• Sammansättning
• Produktform
• Farmakologisk verkan
• Farmakodynamik och farmakokinetik
• Indikationer
• Kontra
• Biverkningar
• Budesonid: bruksanvisning och doseringsregim
• Överdosering
• Samverkan
• Försäljningsvillkor
• Lagringsförhållanden
• Utgångsdatum
• Försiktighetsåtgärder
• Analoger
• Synonymer
• Under graviditet (och amning)
• Omdömen
• Pris, var man kan köpa

Sammansättning

Sammansättningen av varje dos budesonid Iziheyler innehåller:

• 200 g budesonid som aktiv beståndsdel;
• 7, 8 mg laktosmonohydrat som hjälpämne.

Produktform

Läkemedlet finns tillgängligt i form av ett homogent pulver för inhalation, kan vars färg varierar från vitt till nästan vitt. Varje dos av pulver innehållande 200 g budesonid. Ett paket är utformad för att budesonid 200 doser.

Varje paket är utrustad med läkemedlet inhalatorn tillverkad av ett polymermaterial. På doseringsdelen har ett lock med ett lås på framsidan av anbringat "Easyhaler", är anordnat på den sida av räknaren av de återstående doserna.

Farmakologisk verkan

Läkemedlet tillhör Farmakoterapeutisk grupp " Kortikosteroider   Topisk "och representerar hormonläkemedel Som används för behandling och förebyggande astma .

Den terapeutiska effekten av läkemedlet på grund av den verksamhet som ingår i dess struktur som den aktiva substansen budesonid, som är en syntetisk analog producerad binjurebarken   Hormon Kortisol   ( hydrokortison ), Ansvarig för reglering av metabolismen av kolhydrater och mineraler i kroppen.

Väl inne i kroppen, budesonid:

• har glukokortikoid   åtgärder;
• lindrar symtomen på inflammation;
• eliminerar symptom   allergiska reaktioner .

Användning inhalation uttalas klinisk effekt är den femte sjunde dagen av behandlingen.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Budesonid tillhör kategorin icke-halogenerade glukokortikosteroider . När de appliceras lokalt, lindrar det symptom på inflammation slemhinnan i andningsvägarna .

Förbättring av patienter som lider av astma , Kan observeras så tidigt som 24 timmar efter den första inhalation av läkemedlet. Det faktum, att uppnå maximal effekt, det tar flera veckor av kontinuerlig behandling.

Verkningsmekanismen glukokortikosteroider   inflammatorisk process i astma inte exakt klarlagd. Studier har visat att ett antal av budesonid framkallar hämmande effekter på celler (inklusive eosinofila granulocyter . lymfocyter . makrofagotsity . mastceller   och neutrofila granulocyter ), Samt mediatorer som är involverade i utvecklingen av luftvägsinflammation   allergisk och icke-allergisk natur (inklusive Cytokiner . leukotriener . eikosanoider   och histamin ).

Budesonid har uttryckt glukokortikoid   och mild mineralkortikoid aktivitet. Standard studier in vitro, samt studier på försöksdjur, ledde till slutsatsen att affiniteten (affinitet) av ämnet till specifika receptorer glukokortikoider   200 gånger högre än den hos Kortisol .

När det gäller lokal antiinflammatorisk effekt av budesonid, är det tusen gånger den antiinflammatoriska verkan Kortisol . Djurstudier har också visat att systemisk aktivitet då de administreras subkutant budesonid formulering överskrider systemisk aktivitet Kortisol   40 gånger, medan för oral administration - 25 gånger.

Väl inne i kroppen, budesonid:

• ökar produktionen av proteinet lipokortina Vilket är en hämmare av den enzymatiska aktiviteten av fosfolipas A2;
• hindrar processen för frisättning arakidonsyra   och det hämmar syntesen av metaboliska produkter ( prostaglandiner   och cyklisk endoperekisey );
• varnar marginell överbelastning neutrofila granulocyter ;
• inhiberar utsöndring av vätska och protein i inflammation;
• minskar produktionen Cytokin ;
• inhiberar migrering makrofagotsitov ;
• minskar intensiteten av infiltration och granulering;
• minskar intensiteten av bildandet Substans kemotaxi, dvs migrering leukocyter   i inflammation (Denna egenskap förklarar effekten av budesonid i de så kallade "sena" reaktioner allergier );
• Den förhindrar utsläpp av den starkt immunceller   bindväv involverad i den adaptiva Immunitet   (även kallad mastceller ), Mediatorer i den inflammatoriska processen;
• reducerar känsligheten hos perifera vävnader till histamin   och serotonin Samtidigt öka känsligheten för adrenalin ;
• ökar mängden av aktiva beta-adrenergiska receptorer;
• främjar återhämtning reaktioner på beta-adrenerga luftrörsvidgare läkemedel efter långvarig behandling därav;
• Det minskar resultatet för vävnads permeabilitet hinder och kärlväggarna;
• hämmar proliferationen av bindväv i inflammation;
• bidrar till stabiliseringen av cellmembran;
• förhindrar bildandet av inflammationen fria radikaler   och hindrar processen för oxidativ nedbrytning lipider   under deras inflytande.

När tolereras väl detta material (även efter långvarig användning den) har ingen ISS verksamhet och inte orsaka resorptiva effekter.

Budesonid kännetecknas av förmågan att snabbt absorberas från lätt . mage   och magtarmkanalen Som definieras av sina uttalade lipofila egenskaper och god vävnads permeabilitet.

Efter administrering till näshålan i en mycket liten mängd av det absorberande mukosalt membran av näshålan   (endast en femtedel av ämnet hamnar i systemiska cirkulationen ).

Efter användning i inandning av budesonid alveoler   Det blir ungefär en fjärdedel av en enda dos av ett ämne.

Omkring 90% har fallit i mage   och tarmkanalen   dos budesonid totalförstördes enzymsystem P450   redan i "första pass" genom lever Detta åtföljs av bildningen av två stora aktiva metaboliter (deras aktivitet är mindre än 0, 01 från aktiviteten av utgångsmaterialet).

De små mängderna av budesonid metaboliseras i serum   och lätt . Indexet av biotillgänglighet in i mage   och tarmar   substansen är 10%. Beträffande budesonid alveoler Sedan från ca 25 till 30% av den absorberade mängden.

Den maximala koncentrationen av läkemedlet i den plasma   Det firas i ca 15-45 minuter efter ingreppet, inandning eller injicering i näshålan .

Indikator bindande budesonid plasmaproteinet albumin   85-95%. Systemisk clearance av läkemedlet, dvs. volymen plasma , Rengöras av honom för en tidsperiod när de passerar via njurar Det beräknas att vara mycket hög (84 liter per timme).

Halveringstiden (halveringstid) är lite mindre än tre timmar (ca 2, 8 timmar). Substansen utsöndras huvudsakligen i urin och avföring i form av konjugerade och okonjugerade metaboliter (delvis - med galla   i form av metaboliter).

Halveringstiden av plasma   hos barn, oftast på storleksordning lägre än hos vuxna patienter. Hos vuxna patienter med leversjukdom   mäta biotillgängligheten av budesonid öka.

Efter orala indikatorer högre plasmakoncentrationer Cmax och tiden för att nå maximal koncentration efter administrering av dosen Tmax kan variera. Sålunda kan hastigheten för Tmax för olika kategorier av patienten vara i området från 30 till 600 minuter.

Systemisk tillgänglighet indikatorsubstans efter en engångsdos kännetecknas också variabilitet: till exempel, har som fått diagnosen patienter granulomatös enterit   ( Crohns sjukdom ), Är det mer än dubbelt så hög som i grupp friska försökspersoner.

Således, hos patienter med   granulomatös enterit   Det är 21% och i friska frivilliga - endast 9%. Emellertid efter administrering av upprepade doser av budesonid har undersökt från den andra gruppen den närmar sig värdet på index i den första gruppen.

Indikationer

Budesonid är indicerat för patienter som fått diagnosen:

• bronkialastma   (som i ljuset, och de moderata och allvarliga former);
• kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL).

Kontra

Kontraindikationer för utnämningen av läkemedlet är:

• enskild överkänslighet   till budesonid;
• barnets ålder upp till sex år ;
• laktosintolerans , Glukos-galaktosmalabsorption eller laktasbrist (detta beror på det faktum att läkemedlet ingår som ett dotterbolag ingrediens laktos ).

Var försiktig utse patienter med budesonid:

• lungtuberkulos;
• levercirros;
• infektioner i andnings svamp-, bakterie- och virus karaktär ursprung;
• glaukom;
• hypotyroidism;
• osteoporos.

Biverkningar

Behandling med inhalerad budesonid i vissa fall kan orsaka utveckling av Candida-infektioner i orofarynx . Erfarenhet av läkemedlet visar att symtomen candidiasis   förekommer mycket mindre ofta, om du utför proceduren inandning innan de äter, och efter att den skölj noga munnen.

Om emellertid, för att undvika Candida-infektion   misslyckats med att avbryta behandlingen med inhalerat är inte nödvändigt, men patienten utse mer effektiv mot stammar av Candida spp. lokal läkemedel mot svamp .

Liksom de flesta andra glukokortikosteroider   för administration genom inhalation kan budesonid framkalla systemiska biverkningar, inklusive:

• avbrott i den normala verksamheten binjure ;
• avmattning hos patienter barndomen och ungdomen;
• nedgång i bentäthet;
• utveckling Katarakt   och Glaukom ;
• ökad mottaglighet för olika infektionssjukdomar;
• försämrad förmåga att anpassa sig till stressiga situationer.

Emellertid bör det noteras att sannolikheten för förekomst av sådana biverkningar av läkemedlet i form av inandning är betydligt lägre än för preparat avsedda för oral administrering.

Fyllnads använda läkemedlet Budesonide Easyhaler laktos , Som innehåller en liten mängd mjölkproteiner och som kan orsaka allergiska reaktioner   patienter tål det.

De eventuella negativa konsekvenserna av att ta emot budesonid distribueras frekvensen av deras utveckling. De vanligaste reaktionerna inkluderar heshet, hosta, symtom på irritation i orofarynx, svårigheter att svälja.

Sällan kan uppleva överkänslighetsreaktioner, inklusive utseendet på utslag på huden, kontakteksem, urtikaria, angioödem och anafylaktisk chock.

Endokrina systemet   sällan reagerar på mottagning av budesonid Hypo - Eller hyperkortisolism Det är, respektive, en minskning eller en ökning av produktionen adrenal hormoner . I extremt sällsynta fall kan undertryckas funktion binjure .

Inte heller uteslutit risken för att utveckla psykiska reaktioner, som kan yttra sig i form av depressioner, öka aggression, irritabilitet, oro, utseende av olika typer av psykoser, beteendeförändring hos barn, oro och ökad fysisk aktivitet.

I extremt sällsynta fall, brott mot Nervsystem   kan yttra sig som överdriven nervositet, irritabilitet, och olika typer av sömnstörningar.

Dessutom, i sällsynta fall:

• symptom bronkospasm ;
• uppkomsten av symptom i hud och subkutan vävnad, som uttrycks i form nässelfeber . dermatit . erytem . hematom . angioödem   osv.;
• avmattning.

I ytterst sällsynta - ögonsjukdomar, och minskad bentäthet.

Budesonid: bruksanvisning och doseringsregim

Budesonid är för inhalation. För att säkerställa bästa svaret på läkemedelsbehandling rekommenderas att ta den regelbundet.

När du växlar till Easyhaler Budesonide från andra inhalation innebär en behandlingsregim väljas individuellt, baserat på egenskaperna hos sjukdomen. Samtidigt också uppmärksamma de funktioner som tidigare förskrivarna regim och administreringssätt av läkemedlet.

Startdosen väljs också i enlighet med svårighetsgrad eller graden av kontroll över sjukdomen. Den skenbara terapeutisk effekt noteras, oftast inom några dagar efter behandlingsstart, och den når sin topp några veckor efter den första dosen.

Budesonid dosen justeras för att uppnå en fullständig kontroll av sjukdomen, och sedan gradvis minskas till ett minimum, som kommer att finnas kvar i effektiv kontroll över astma .

Den initiala dosen av budesonid beräknas på följande sätt:

• 200-400 mikrogram per dag - för vuxna patienter diagnostiserade bronkialastma   mild (ej högre än etapp 2), inklusive äldre och ungdomar äldre än tolv år (av läkaren tillåts att öka dosen till 800 mg per dag);
• 200-400 mikrogram per dag - för barn i åldrarna sex till tolv år (av läkaren tillåts att öka dosen till 800 mg per dag);
• till 1600 mg per dag - vuxna patienter diagnostiserade bronkialastma   måttlig till svår (grad 3 och 4 respektive).

Dosen vid underhållsbehandling väljs, med fokus på sjukdomens svårighetsgrad och kliniskt svar på den utsedda patientbehandling. Efter att ha nått kontroll   astma , Sänktes dosen till ett minimum, där lagras den önskade kliniska effekten.

Vid dosering drogen två gånger ett jobb dos dag underhåll är från 200 till 400 mg för vuxna patienter diagnostiserade bronkialastma   mild (ej högre än etapp 2), inklusive äldre och ungdomar som är äldre än tolv.

Enligt vittnesmål från läkare under perioder av försämring av sjukdomen tillåts öka den dagliga dosen upp till 1600 mg per dag. Den är uppdelad i två steg och lägre efter stabilisering av patientens tillstånd.

Dosregimen av läkemedlet en gång om dagen i utnämningen av underhållsbehandling innebär användning av vuxna patienter med diagnosen bronkialastma   mild (ej högre än etapp 2), inklusive äldre och ungdomar över tolv års ålder:

• 200-400 mg en gång dagligen, inte om de har tidigare glukokortikosteroid mediciner ;
• 800 mg en gång dagligen, om tidigare sjukdomen kontrollerades glukokortikosteroid   inhalerade läkemedel som föreskrivs för antagning två gånger om dagen.

Barn från sex till tolv år med diagnosen " bronkialastma   lätt eller måttligt svår "som dagliga dosen som administreras av från 200 till 400 g budesonid när:

• Denna kategori av patienter har inte tidigare fått behandling steroider ;
• tidigare tilldelats emot två gånger dagligen inhalerade glukokortikosteroid mediciner tillåta fullt för att bekämpa sjukdomen.

Efter överföra patienten till en en-dags användning av en daglig dos, som varierar från 200 till 400 mg, dosen reduceras till ett minimum, där kommer att bibehållas effektiv kontroll av sjukdomen.

Det optimala anses läkemedlet en gång om dagen vid samma tid på kvällen. Det är viktigt att i det här fallet var korrekta.

Hittills tillräckliga data för att generera den optimala systemet för överföring av patienter som inte godkänd på kursen innan inhalationsterapi glukokortikosteroid mediciner På Easyhaler budesonid en gång om dagen nr.

Under försämring av sjukdomen och försämring av patienten att ta läkemedlet en gång om dagen, rekommenderar guide ökar den dagliga dosen med hälften genom att överföra patienten till inhalation två gånger om dagen, medan den tidigare etablerade engångsdos upprätthålla.

Samtidigt rådde patienterna att omedelbart ringa till din läkare.

Dessutom är patienterna uppmanas att hålla i handen bronkodilatorer   kortsiktiga åtgärder som är utformade för att lindra symtomen vid akuta attacker astma .

Patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom   (KOL) dos av budesonid väljs individuellt baserat på svårighetsgraden av sjukdomen. Den initiala dosen, som rekommenderar instruktioner förberedelse, är 100 till 400 mikrogram två gånger dagligen materia.

Högsta tillåtna dosen - 800 mikrogram budesonid gånger dagligen.

Överdosering

Incidensen av akuta toxiska reaktioner att få budesonid karakteriseras som sällsynt. Långvarig användning av höga doser av läkemedlet kan utlösa utvecklingen av systemiska reaktioner glukokortikosteroid mediciner Inklusive:

• ökad mottaglighet för olika infektioner;
• förekomsten av symptom Hyper - Eller hypocorticoidism ;
• undertryckande av normal funktion   binjure .

I sällsynta fall kan patienten påbörja processen med atrofierande   adrenokortikal .

När behövs symtom på en akut överdos av någon specifik behandling. Budesonid behandlingen fortsätter med terapeutiska doser som rekommenderas för bekämpning av sjukdomen.

Typiskt, återvinning av funktionen hypotalamus . hypofys   och adrenokortikal   Det tar ett par dagar.

I stressiga situationer, kan det vara nödvändigt som en förebyggande åtgärd systemisk administrering glukokortikosteroider   (t ex hög dos hydrokortison ).

Patienter som utvecklade symptom på atrofi adrenokortikal , Klassad som steroidberoende och upp till den fullständiga stabiliseringen av deras tillstånd översätta till adekvat underhållsterapi med användning av systemet glukokortikosteroider .

Samverkan

Samtidigt med utnämningen av budesonid läkemedel interagerar med isoenzymer av cytokrom P450 3A4 Inklusive itrakonazol .   ketokonazol , Nelfinavir, etinylöstradiol, etc., leder till störningar av den metaboliska omvandlingen av budesonid och framkallar ökning av plasmakoncentrationer.

Med korttidsbehandling med budesonid (inte mer än 1-2 veckor), är inte något betydande plasmakoncentrationer av en sådan förändring. Men om så är nödvändigt, bör övervägas sin långa kur obligatorisk.

I avsaknad av data för att ge den nödvändiga dosen i sådana fall, är den ovanstående kombination av läkemedel rekommenderas inte. Om emellertid, gjorde en sådan kombination inte lyckas fly, mellan doser av läkemedel hålls så stora mellanrum och minska dosen av budesonid.

Effektivitet g lyukokortikosteroidnyh droger fenobarbital   eller rifampicin ).

methandrostenolone   eller .

Östrogener   och . p-piller  

binjure    

Försäljningsvillkor

Lagringsförhållanden

Utgångsdatum

Försiktighetsåtgärder

glukokortikosteroider  

bronkospasm   eller   akuta formen.

Astma ).

glukokortikosteroider  

adrenokortikal Astma  

• muskelvärk;
• rinit  
• eksem .

  glukokortikosteroider   binjure ).

 

dyspné    

glukokortikosteroider  

  droger.

•  
• fetma  
• ;
• glaukom ;
• ;
• .

depression .

glukokortikosteroider  

astma glukokortikosteroider  

  glukokortikosteroider   lunginflammation .

För att undvika utveckling   Behandling svampinfektion i munnen   antisvampmedel   glukokortikosteroid .

  binjure

glukokortikosteroider   binjure ".

antibiotika . glukokortikosteroider  

 

lungtuberkulos

  glukokortikosteroider  

 

".

. laktasbrist   Glukos   och galaktos .

Synonymer

graviditet

gravid  

Omdömen

astma  

Astma .

 

glukokortikosteroider   graviditet .